Bidhaa

Madhara ya sabuni kwenye shughuli ya atpase ya P-glycoprotein: tofauti katika usumbufu wa shughuli zinazotegemea msingi na verapamil.

P-glycoprotein (P-gp), glycoprotein ya membrane ya plasma inayohusishwa na phenotype sugu ya dawa nyingi, inawajibika kwa utovu unaotegemea ATP wa dawa anuwai za amfifili.Kwa kutumia vilengelenge vya utando vilivyotayarishwa kutoka kwa laini ya seli inayostahimili dawa nyingi ya DC-3F/ADX, tulisoma msukosuko wa basal (yaani kwa kukosekana kwa dawa) na shughuli za ATPase inayotegemea verapamil inayotokana na sabuni mbalimbali, kwa kutomumunyisha; pamoja na katika kutengenezea, viwango.Uimarishaji wa utando unaoendelea kwa kuongeza ukolezi wa sabuni ulifuatiliwa na majaribio ya kutawanya mwanga na kupenyeza katikati.Kwa viwango vya sabuni visivyomumunyisha, sabuni zote zilizojaribiwa isipokuwa DOC zilisababisha kizuizi kidogo cha shughuli ya P-gp ATPase, ambayo haikuhusiana na kiasi cha sabuni mbalimbali zilizojaribiwa zilizojumuishwa kwenye utando.Uchambuzi wa kuwezesha P-gp iliyotokana na verapamil unaonyesha kuwa shughuli ya P-gp ATPase inarekebishwa kwa njia tofauti na sabuni mbalimbali katika viwango visivyo na mumunyifu.Kwa hivyo, mwingiliano mahususi kati ya P-gp na sabuni kuna uwezekano mkubwa wa kutokea badala ya usumbufu wa utando wa kimataifa.Baada ya kusuluhishwa na sabuni mbalimbali zilizojaribiwa, shughuli ya basal ya P-gp ATPase ilizuiwa kwa hakika, isipokuwa mbele ya CHAPS ambayo iliweza kuhifadhi shughuli hii kwa kiwango kinacholinganishwa na kile kilichopimwa katika utando asilia.Hata hivyo, uwezeshaji wa P-gp ATPase uliotokana na verapamil ulipotea wakati wa uimarishaji wa P-gp na CHAPS, lakini ulipata nafuu baada ya kupunguzwa kwa CHAPS chini ya mkusanyiko wake muhimu wa micellar.Uchunguzi huu unaonyesha mwingiliano mahususi kati ya molekuli za P-gp na CHAPS ndani ya miseli mchanganyiko.Kwa ujumla, data yetu inayothibitisha mwingiliano maalum wa P-gp/sabuni inalingana na eneo la tovuti za usafirishaji wa dawa kwenye vikoa vya transmembrane ya P-gp.