Bidhaa

Telithromycin ilizinduliwa kwa mara ya kwanza nchini Ujerumani kama matibabu ya mdomo mara moja kwa siku kwa maambukizo ya upumuaji ikijumuisha nimonia inayotokana na jamii, kuzidisha kwa bakteria kwa mkamba sugu, sinusitis kali na tonsillitis/pharyngitis.Derivative hii ya nusu-synthetic ya erythromycin ya asili ya macrolide ni ketolide ya kwanza kuuzwa, aina mpya ya antibiotics inayojumuisha C3-ketone badala ya kundi la L-cladinose.Wakala wa antibacterial wa pete 14 huzuia usanisi wa protini ya bakteria kwa kuunganisha kwa vikoa viwili vya 50S ya ribosomu ya bakteria.Inaonyesha shughuli zenye nguvu katika vitro dhidi ya vimelea vya kawaida vya upumuaji ikiwa ni pamoja na Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis na Streptococcus pyogenes pamoja na vimelea vingine visivyo vya kawaida.Kundi la 3-keto hutoa uthabiti ulioongezeka wa tindikali na kupunguzwa kwa induction ya macrolide-lincosamide-streptogramin B ambayo huzingatiwa mara kwa mara na macrolides.Mabaki ya carbamate ya C11-C12 yaliyobadilishwa yanaonekana sio tu kuongeza mshikamano wa tovuti ya kumfunga ribosomal lakini pia kuleta utulivu wa kiwanja dhidi ya hidrolisisi ya esterase na kuepuka upinzani kutokana na kuondolewa kwa macrolides kutoka kwa seli na pampu ya efflux iliyosimbwa na jeni ya mef katika pathojeni fulani. .Telithromycin ni kizuizi cha ushindani na sehemu ndogo ya CYP3A4.Walakini, tofauti na macrolides kadhaa kama vile troleandomycin, haifanyi kizuizi thabiti cha CYP P-450 Fe2+-nitrosoalkane metabolite tata ambayo inaweza kuwa hepatotoxic.Dawa hiyo inavumiliwa vizuri na inasambazwa vizuri katika tishu za pulmona, usiri wa bronchi, tonsils na mate.Inageuka kuwa imejilimbikizia sana katika granules za azurophil za neutrophils za polymorphonuclear na hivyo kuwezesha utoaji wake kwa bakteria ya phagocytosed.