Bidhaa

Trimethoprim ni lipophilic na dhaifu alkali darasa pyrimethamine wakala bacteriostatic.Ni poda ya fuwele nyeupe au karibu nyeupe, isiyo na harufu, chungu, na mumunyifu kidogo katika klorofomu, ethanoli au asetoni, lakini karibu haiyeyuki katika maji na mumunyifu sana katika myeyusho wa asidi ya glacial asetiki.Ina wigo wa antibacterial ambayo ni sawa na dawa za sulfa, lakini kwa athari kali ya antibacterial.Ina athari nzuri katika kutibu Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Staphylococcus saprophyticus, na aina ya bakteria nyingine za gram-chanya na hasi.Lakini haifai dhidi ya maambukizi ya Pseudomonas aeruginosa.Kiwango chake cha chini cha kuzuia mara nyingi huwa chini ya 10 mg/L huku kutumia peke yake kuwa rahisi kusababisha ukinzani wa bakteria, na hivyo kwa ujumla haitumiwi peke yake, na hasa hujumuishwa na dawa ya salfa kuunda maandalizi ya kimatibabu ya maambukizo ya njia ya mkojo, matumbo. maambukizi, maambukizi ya njia ya upumuaji, kuhara damu, enteritis, homa ya matumbo, uti wa mgongo, otitis vyombo vya habari, uti wa mgongo, sepsis na maambukizi ya tishu laini.Ina athari katika kutibu typhoid na paratyphoid athari ambayo si chini ya ampicillin;Inaweza pia kuunganishwa na dawa za salfa zinazotumika kwa muda mrefu kwa ajili ya kuzuia na kutibu malaria sugu ya Falciparum.

Kanuni ya msingi ya antibacterial ya trimethoprim ni kuingilia kati na kimetaboliki ya folate katika bakteria.Utaratibu mkuu wa utekelezaji ni uzuiaji wa kuchagua wa shughuli ya dihydrofolate reductase katika bakteria ili dihydrofolate haiwezi kupunguzwa kuwa tetrahydrofolate.Kwa kuwa awali ya asidi ya folic ni sehemu kuu ya biosynthesis ya asidi ya nucleic, na kwa hiyo bidhaa huzuia asidi ya nucleic ya bakteria na awali ya protini.Zaidi ya hayo, mshikamano unaofunga wa trimethoprim (TMP) kwa kimeng'enya cha dihydrofolate reductase ya bakteria ni nguvu mara tano kuliko ule wa reductase ya dihydrofolate ya mamalia.Mchanganyiko kati yake na dawa za salfa inaweza kusababisha kizuizi mara mbili kwa kimetaboliki ya biosynthesis ya asidi ya folic ya bakteria ili kuwe na athari ya synergistic ambayo itaongeza shughuli ya antibacterial ya dawa za sulfa, na inaweza kugeuza athari ya antibacterial kuwa athari ya baktericidal ambayo hupunguza sugu ya dawa. matatizo.Kwa kuongeza, bidhaa inaweza pia kuongeza athari za antibacterial za aina mbalimbali za antibiotics (kama vile tetracycline, gentamicin).