Bidhaa

Polycations huchunguzwa kama wabebaji wa kutoa asidi ya kiini ya matibabu.Polycations ni ajizi ya kawaida ya kifamasia na kazi pekee ya kutoa mizigo ya matibabu.Utafiti huu unaripoti usanisi wa upolimishaji wa kujizuia (DSS-BEN) kulingana na dawa ya analogi ya polyamine N(1),N(11)-bisethylnorspermine (BENSpm).Uundaji wa aina nyingi uliundwa ili kufanya kazi kwa pande mbili kama kibeba jeni na dawa inayolenga kimetaboliki isiyodhibitiwa ya polyamine katika saratani.Kwa kutumia mchanganyiko wa NMR na HPLC, tunathibitisha kuwa upolimishaji unaojizuia hupitia uharibifu wa ndani ya seli hadi kuwa dawa kuu ya BENSpm.BENSpm iliyotolewa hupunguza viwango vya seli za manii na manii na kudhibiti vimeng'enya vya polyamine catabolic spermine/spermidine N(1)-acetyltransferase (SSAT) na spermine oxidase (SMO).Upolimishaji sanisi huunda polipleksi zenye DNA na kuwezesha uhamishaji bora.Kuchukua fursa ya uwezo wa BENSpm kuhamasisha seli za saratani kwa apoptos zinazosababishwa na TNFα ni, tunaonyesha kuwa DSS-BEN huongeza shughuli ya mauaji ya seli ya tiba ya jeni ya TNFα.Matokeo yaliyoripotiwa yanathibitisha DSS-BEN kama mfumo wa utoaji wa kazi mbili ambao unaweza kutoa jeni ya matibabu na kuboresha matokeo ya tiba ya jeni kama matokeo ya uharibifu wa ndani wa seli ya DSS-BEN hadi BENSpm na athari ya manufaa ya BENSpm kwenye polyamine isiyodhibitiwa. kimetaboliki katika saratani.