Bidhaa

Mbinu za kutibu T2DM, ugonjwa unaoonyeshwa na kasoro mbili za kutofanya kazi kwa seli za islet na upinzani wa insulini, ni pamoja na mawakala ambao huongeza usiri wa insulini na kongosho (secretagogues), mawakala ambao huongeza unyeti wa viungo vinavyolengwa kwa insulini (vihisishi), na mawakala ambao hupunguza kiwango cha ufyonzaji wa glukosi kutoka kwa njia ya utumbo.Liraglutide, kipokezi cha GLP-1 kufikia sokoni, ina homolojia ya 97% kwa GLP-1 ikiwa na mabadiliko mawili tu ya asidi ya amino na kuongezwa kwa mnyororo wa upande wa asidi ya mafuta.Hasa, lisini iliyo katika nafasi ya 34 imebadilishwa na arginine, na lisini iliyo katika nafasi ya 26 imerekebishwa na mnyororo wa acyl wa C16 kupitia spacer ya glutamoyl.Liraglutide hupata upinzani wake kwa uharibifu wa DPP-4 kutoka kwa tabia yake ya kuunda micelles na kushikamana na albumin.Tofauti na mtangulizi wake exenatide, ambayo inahitaji sindano mbili za kila siku za chini ya ngozi kabla ya milo ya kwanza na ya mwisho ya siku, liraglutide imeidhinishwa kama regimen ya matibabu ya mara moja kwa siku na inaweza kutumika pamoja na metformin au sulfonylurea kwa wagonjwa wasio na udhibiti wa kutosha wa glycemic na aidha. monotherapy au tiba ya pamoja ya mbili.Pia imeidhinishwa pamoja na tiba mbili za metformin na thiazolidinedione kwa wagonjwa walio na udhibiti wa kutosha wa glycemic.Liraglutide ilionyesha nguvu ya kumfunga ya 61 pM (EC50= 55 pM kwa GLP-1) kwa kipokezi cha binadamu cha GLP-1.